宝运莱

12月2日，2022年欧洲肿瘤内科学会亚洲峰会（ESMO Asia）在新加坡召开。上海交通大学医学院附属胸科医院陆舜教授口头报告甲磺酸贝福替尼（D-0316）一线治疗EGFR敏感突变非小细胞肺癌（NSCLC）III期临床研究最新数据。

D-0316研究数据

贝福替尼对比埃克替尼在既往未经治疗的EGFR敏感突变局部晚期或转移性NSCLC患者中的疗效和安全性。本研究是一项多中心、开放、随机、平行对照的Ⅲ期临床研究。研究共纳入362名患者，按1:1随机化分组到贝福替尼组(n=182)或埃克替尼组（n=180）。纳入的患者在随机化后接受分配治疗，贝福替尼组患者采用75-100 mg剂量调整给药方案，每天1次，埃克替尼组患者给予每天3次的125 mg剂量。给药周期为21天，用药直至患者出现疾病进展，满足退出标准或研究终止标准。本研究主要疗效终点为IRC评估的PFS。

在2022年7月30日数据截止时，贝福替尼组和埃克替尼组的中位随访时间分别为20.7个月和19.4个月。IRC评估的中位PFS分别为22.1个月（17.9-NE）和13.8个月（12.4-15.2）（HR 0.49; 95%CI 0.36-0.68; P＜0.0001）。与埃克替尼相比，贝福替尼将疾病进展或死亡的风险降低了51%。

D-0316安全性

D-0316用于既往未经治疗的EGFR敏感突变局部晚期或转移性NSCLC受试者安全耐受性良好，尽管大部分受试者均会发生ADR，但大多为轻中度，最常见的ADR为血小板减少症、头痛、ALT升高等，反应可耐受可控。

可见，D-0316用于既往未经治疗的EGFR敏感突变局部晚期或转移性NSCLC受试者的疗效优于埃克替尼，安全性可控，可为EGFR敏感突变晚期NSCLC初治患者提供新的有效的治疗选择。

贝福替尼III期主要研究者、上海市胸科医院肿瘤科陆舜教授表示，此次贝福替尼III期临床研究数据的公布，为中国EGFR敏感突变NSCLC患者一线治疗提供了更多的选择。无论整体疗效、颅内疗效、安全性和可及性方面，贝福替尼都有优质表现，在延长患者生存期的同时，也可以提高患者的生活质量，助力肺癌慢病化的发展。期待贝福替尼开展更多的临床研究，并累积真实世界数据，为中国患者提供更好的决策指导，也希望贝福替尼用于EGFR敏感突变阳性NSCLC患者术后辅助治疗的研究顺利开展，造福更多EGFR敏感突变NSCLC患者。

宝运莱药业副总裁季东表示，贝福替尼是中国原研、拥有自主知识产权的第三代EGFR-TKI，2017年7月25日获得原国家食品药品监督管理总局批准进行临床试验以来，开展了5项临床研究。II期、III期研究结果显示其具有良好的抗肿瘤活性和安全性，将为广大肺癌患者带来更多更好的治疗选择，后续将积极准备NDA递交及审评。期待本品能够早日获批上市，惠及患者。

关于贝福替尼

甲磺酸贝福替尼是第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），在II期研究中表现出了对继发性EGFR T790M突变阳性非小细胞肺癌患者的良好疗效和可控安全性。本次研究是一项多中心、随机、开放、平行对照的III期临床试验，纳入患者为既往未经治疗的EGFR敏感突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者，旨在评估甲磺酸贝福替尼对比埃克替尼（凯美纳?）作为EGFR敏感突变非小细胞肺癌患者一线治疗的疗效和安全性。主要疗效终点是由独立评审委员会评估的无进展生存期，后续将积极准备NDA递交及审评。期待本品能够早日获批上市，惠及患者。

关于EGFR

EGFR是一种广泛存在于人体表皮细胞和基质细胞的具有酪氨酸激酶活性的膜表面受体。在正常细胞中，EGFR酪氨酸激酶受其配体调控，发挥着正常的细胞生长、增殖等功能。当该通路的调控基因出现突变或者扩增时，则可使其介导的下游通路异常激活，从而诱发多种癌症。最常见的EGFR突变为外显子19缺失（19DEL）和外显子21（L858R）置换突变，均为EGFR的敏感性突变，20外显子的T790M突变主要与第一、二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）获得性耐药有关。