宝运莱

盐酸埃克替尼（凯美纳^?）是宝运莱药业历时近十年自主研发、完全拥有自主知识产权的国家1.1类创新药，也是中国第一个自主创新的小分子靶向抗癌新药。它是一种强效、高选择性的小分子口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），单药适用于治疗表皮生长因子受体（EGFR）基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。

肺癌

盐酸恩沙替尼（贝美纳?）是宝运莱拥有完全自主知识产权的新型强效、高选择性的新一代间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂。盐酸恩沙替尼针对ALK靶点，与ALK的结合力为克唑替尼的10倍，能够有效抑制ALK的活性，从而起到抑制肿瘤生长的作用。盐酸恩沙替尼在体外研究和体内研究中都显示出良好疗效，包括对克唑替尼已经耐药的肿瘤，且对c-met、TRK1/2/3、ROS1等靶点均有抑制作用。2022年3月盐酸恩沙替尼针对ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）一线治疗适应症获批；同时基于eXalt 3研究正积极准备恩沙替尼美国一线适应症的上市申报，恩沙替尼有望成为首个由中国企业主导在全球上市的肺癌靶向创新药。

结直肠癌

贝伐珠单抗注射液（贝安汀?）（重组抗人血管内皮生长因子人源化单克隆抗体注射液）是针对人血管内皮生长因子（VEGF）的靶向抗体药物，是贝伐珠单抗注射液的生物类似药，可用于治疗非小细胞肺癌、结直肠癌等多个实体瘤适应症。贝安汀?通过抑制VEGF与血管内皮细胞表面受体（VEGFR）的结合来抑制肿瘤血管生成，从而将肿瘤的给养切断，达到阻止肿瘤生长的目的。2021年11月贝安汀?正式获批上市，获批的适应症为转移性结直肠癌和晚期、转移性或复发性非小细胞肺癌。2022年3月贝安汀?多项新适应症（复发性胶质母细胞瘤、上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌、宫颈癌等）获批。

肺癌、结直肠癌等

甲磺酸贝福替尼胶囊（赛美纳^?）是针对T790M突变的第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）。研究表明，针对T790M突变的第三代EGFR-TKI能够显着改善患者的生存质量，提高患者的总生存期。2023年5月31日，国家药品监督管理局（NMPA）官方网站公示，国家药监局批准甲磺酸贝福替尼胶囊上市。

肾癌

伏罗尼布（伏美纳^?）是具有全新化学结构的新一代多靶点激酶抑制剂，可抑制肿瘤血管生成及生长，用于多种癌症的治疗。伏罗尼布针对VEGFR、PDGFR、c-Kit、Flt-3、CSF1R等多靶点具有抗血管生成的显着疗效，并且能够满足靶点的特殊 PK/PD 要求，达到保留活性，降低毒性的目的。此外，公司与EyePoint Pharmaceuticals, Inc.共同申报的EYP-1901玻璃体内植入剂药品临床试验申请已获得国家药监局受理，EYP-1901是将伏罗尼布和Durasert^?技术相结合，开发的全新玻璃体内植入剂。2023年6月，国家药品监督管理局（NMPA）官方网站公示，批准伏罗尼布上市，与依维莫司联合，用于既往接受过酪氨酸激酶抑制剂治疗失败的晚期肾细胞癌（RCC）患者。

肺癌

巴替利单抗（Balstilimab）是靶向于T细胞上的程序性死亡受体1（PD-1）的全人源单克隆抗体，属于免疫检查点抑制剂。巴替利单抗能够有效阻断PD-1与其配体（PD-L1和PD-L2）的结合，减少对T细胞的抑制，增强T细胞的效应功能，从而激活免疫系统以攻击肿瘤。巴替利单抗单药以及巴替利单抗联合泽弗利单抗（CTLA-4抗体）拟用于晚期宫颈癌及晚期实体瘤的治疗。巴替利单抗药品临床试验申请已经获得受理，目前正在技术审评。

泽弗利单抗（Zalifrelimab）是靶向于细胞毒性T淋巴细胞相关蛋白4（CTLA-4）的全人源单克隆抗体，属于免疫检查点抑制剂。泽弗利单抗通过阻断CTLA-4与其配体（CD80和CD86）的结合来抑制CTLA-4对T细胞的负调控作用，从而增强肿瘤免疫监视和抗肿瘤反应。泽弗利单抗拟用于联合巴替利单抗（PD-1抗体）治疗晚期宫颈癌及晚期实体瘤。泽弗利单抗药品临床试验申请已经获得受理，目前正在技术审评。

BPI-16350是宝运莱自主研发的抗肿瘤新药，是具有全新结构的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK4 和CDK6抑制剂。BPI-16350针对的靶点为CDK4/6，CDK4/6是调节细胞周期的关键因子，能够触发细胞周期从生长期(G1期)向DNA复制期(S期)转变。BPI-16350能特异性地和CDK4/6结合而抑制其激酶活性，抑制癌细胞增殖、转移等相关的信号传导，将细胞周期阻滞于G1期，从而起到抑制肿瘤细胞增殖的作用。BPI-16350用于乳腺癌适应症治疗的药品临床试验申请已经获批，目前正在顺利推进。

黑色素瘤

MRX2843是新型强效、口服生物可利用小分子抑制剂，是拥有全新化学结构的Mer酪氨酸激酶（MerTK）和FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）双重抑制剂。MerTK和FLT3在多种肿瘤中存在过表达或者异变，MRX2843通过抑制肿瘤细胞以及肿瘤微环境中固有免疫细胞上的MerTK和FLT3，从而影响其关键信号传导通路来影响肿瘤生长能力或通过免疫调节对肿瘤进行治疗。MRX2843用于晚期实体瘤的药品临床试验申请已经获批，目前正在顺利推进。

实体瘤、血液瘤

BPI-361175 是一个由宝运莱药业自主研发的拥有完全自主知识产权的新分子实体化合物，是一种新型强效、选择性的第四代表皮生长因子受体(EGFR)口服小分子抑制剂，拟治疗携带 EGFR C797S 突变及其他 EGFR 相关突变的晚期非小细胞肺癌等实体瘤。临床前数据显示，BPI-361175体内外生物学活性一致，能有效抑制携带EGFR C797S突变肿瘤细胞的增殖，并在多个携带EGFR相关突变的移植瘤模型上展现了良好的抗肿瘤作用。2021年8月BPI-361175国内I期临床研究首例受试者入组， 12月BPI-361175在美国获批临床试验，目前正在顺利推进。

BPI-21668是一个由宝运莱药业自主研发的拥有完全自主知识产权的新分子实体化合物，是一种新型强效、高选择性的磷脂酰肌醇3-激酶α（Phosphatidylinositol 3-kinase α, PI3Kα）口服小分子抑制剂，拟用于PIK3CA基因突变的晚期实体瘤的治疗。临床前数据显示，BPI-21668在动物体内外生物学活性一致，能有效抑制多种实体瘤肿瘤细胞增殖，单药或联合用药在多个实体瘤模型上展现了良好的抗肿瘤作用，理化及药代动力学性质优秀。BPI-21668药品临床试验申请已经获批，目前正在顺利推进。

MCLA-129是针对EGFR和c-Met双靶点的双特异性抗体。MCLA-129能够同时阻断EGFR和c-Met的信号传导，抑制肿瘤的生长和存活，并且通过增强抗体依赖的细胞介导细胞毒性作用和吞噬作用（ADCC和ADCP），进一步提高对癌细胞的杀伤潜能。MCLA-129拟用于EGFR或MET异常的晚期实体瘤患者的治疗。MCLA-129药品临床试验申请已经获批，目前正在顺利推进。

BPI-371153是由宝运莱药业自主研发的新分子实体化合物，属于新型强效、高选择性的口服小分子PD-L1（Programmed Cell Death 1 Ligand 1）抑制剂，拟用于局部晚期或转移性实体瘤或复发/难治性淋巴瘤患者的治疗。临床前数据显示，BPI-371153可有效诱导和稳定PD-L1二聚体的形成及内吞，从而强有力地阻断PD-L1/PD-1相互作用。目前，BPI-371153药品临床试验申请已获批，正在顺利推进。

BPI-442096是一个由宝运莱·(中国区)最新官方网站自主研发的拥有完全自主知识产权的新分子实体化合物，是一种新型强效、高选择性的含Src 同源2结构域蛋白酪氨酸磷酸酶（Src homology region 2 domain-containing phosphatase-2，SHP2）口服小分子抑制剂。BPI-442096通过特异性靶向SHP2蛋白变构位点抑制SHP2活化，从而抑制包括RAS-MAPK、PD-L1/PD-1等信号传导途径，进而抑制肿瘤细胞的增殖、生长、存活、运动和代谢等，最终达到抑制肿瘤生长的目的。BPI-442096于2022年1月24日国内获批开展临床试验、2022年5月20日在美国获批临床试验，目前中美临床试验正在顺利推进。

BPI-452080是由宝运莱药业自主研发的拥有完全自主知识产权的新分子实体化合物，属于高效、特异性小分子HIF-2α（Hypoxia inducible factor-2α）抑制剂，拟用于晚期实体瘤患者的治疗。临床前研究显示，BPI-452080能够特异性阻断HIF-2α与HIF-1β异二聚化，从而抑制下游基因的转录表达，在多种缺氧或氧感知通路异常的肿瘤细胞和动物模型上展现出优秀的体外活性和体内药效，并具有良好的药代动力学性质及安全性。BPI-452080于2023年1月获批开展临床试验，目前正在顺利推进。

BPB-101双抗注射液是由宝运莱药业自主研发的第一款全新的、拥有完全自主知识产权的First-in-class (FIC) 大分子新药，具有三功能的双特异性IgG1亚型人源化抗体。本品拟用于多种晚期实体瘤,包括但不限于非小细胞肺癌、卵巢癌、乳腺癌、食管癌、黑素瘤、子宫内膜癌、膀胱癌、胆管癌、结直肠癌、肝癌等癌症患者的治疗。临床前研究显示，BPB-101可以特异性靶向GARP-TGF-β复合体、成熟的TGF-β以及PD-L1，进而解除肿瘤微环境TGF-β信号轴和PD-1/PD-L1信号轴的双重免疫抑制，恢复并增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤功效，从而抑制肿瘤的生长和存活。BPB-101于2023年3月获批开展临床试验，目前正在顺利推进。

BPI-460372是一个由宝运莱·(中国区)最新官方网站自主研发的靶向Hippo信号通路的新分子实体化合物，属于新型强效转录增强因子TEAD（Transcriptional enhanced associate domain）小分子抑制剂，拟用于晚期实体瘤患者的治疗。临床前研究展现出BPI-460372优秀的体外及体内活性、优秀的药代动力学性质及良好的安全性。BPI-460372于2023年1月分别在中国和美国获批开展临床试验，目前中美临床试验正在顺利推进。

BPI-472372是由宝运莱药业自主研发的拥有完全自主知识产权的新分子实体化合物，属于高效、特异性CD73口服小分子抑制剂，本品拟用于晚期实体瘤患者的治疗。临床前研究显示，BPI-472372能够特异性抑制CD73核苷酶的活性，下调肿瘤微环境中腺苷的水平，通过解除肿瘤免疫抑制从而发挥抗肿瘤作用。BPI-472372临床前研究展现出优秀的体外及体内活性、药代动力学性质及良好的安全性。BPI-472372于2023年3月获批开展临床试验，目前正在顺利推进。

EyePoint 的 Durasert?技术是一种已批准上市的玻璃体内给药系统。EYP-1901 是将伏罗尼布和 Durasert 技术相结合，形成了一种长效的治疗方案，可用于 wAMD、非增生型糖尿病视网膜病变（NPDR）、糖尿病性黄斑水肿（DME）和病理性近视脉络膜新生血管（pmCNV）治疗。Durasert 可在门诊办公室通过单次注射给药，4 种美国 FDA 批准的产品已采用该技术，并安全地在数千名患者眼中注射给药。EYP-1901 采用 EyePoint 的可生物降解 Durasert 给药系统（Durasert E?），并且可以实现约 9 个月的药物缓释。

CFT8919片是一种具有口服生物利用度的变构 BiDAC? 降解剂。CFT8919在EGFR L858R驱动的NSCLC的体外和体内模型中具有活性，可靶向EGFR继发性耐药突变，并且具有颅内活性，具有预防或治疗患者脑转移的潜力。CFT8919药品临床试验申请已经获批，目前正在顺利推进。

BPI-221351是由公司自主研发的拥有完全自主知识产权的新分子实体化合物，是一种具有血脑屏障穿透能力的新型强效、高选择性、突变型IDH1/IDH2小分子双抑制剂，拟用于IDH1和/或IDH2突变的晚期实体瘤患者，包括但不限于胶质瘤、胆管癌等。

BPI-520105是由公司自主研发的拥有完全自主知识产权的新分子实体化合物，是一种新型强效、高选择性的针对多种EGFR突变的Pan-EGFR抑制剂，拟用于治疗携带EGFR突变的实体瘤患者。