宝运莱

8月29日，宝运莱药业BPI-371153项目I期临床研究实验首例受试者成功入组。该研究名为“评价BPI-371153 胶囊在晚期实体瘤或复发/难治性淋巴瘤患者中安全性、耐受性、药代动力学和有效性的剂量递增、开放的I期研究”，牵头单位为中国医学科学院肿瘤医院，主要研究者为石远凯教授。本研究包括剂量递增和扩大入组两部分，主要研究目的是评估BPI-371153胶囊在晚期实体瘤或复发/难治性淋巴瘤患者中的安全性和耐受性，确定II期临床试验推荐剂量（RP2D），初步制定合理的给药方案。

△BPI-371153作用机理图

BPI-371153是由宝运莱药业自主研发的新分子实体化合物，属于新型强效、高选择性的口服小分子PD-L1（Programmed Cell Death 1 Ligand 1）抑制剂，拟用于晚期实体瘤或复发/难治性淋巴瘤患者的治疗。临床前数据显示，BPI-371153可有效诱导和稳定PD-L1二聚体的形成及内吞，从而强有力地阻断PD-L1/PD-1相互作用，展现了优秀的体外及体内活性和良好的安全性以及药代动力学性质。

宝运莱药业副总裁季东表示，首先相较于单克隆抗体，小分子抑制剂在穿透性方面优势明显，尤其是在实体瘤患者中的应用，其次由于小分子抑制剂的分子量较小，可有效避免大分子药物引发的免疫原性相关问题，并且小分子抑制剂具有运输便利、易于储存、稳定性好、可口服给药等特点，能够很大程度的提高药物的可及性，患者的依从性和生活质量。截至目前，全球尚无获批或已上市的口服的PD-L1小分子抑制剂，期待本品能够早日获批上市，惠及患者。