宝运莱

10月27日，宝运莱药业BTP-66M12项目I/II期临床研究顺利完成首例受试者入组给药。该研究名为“评价MRX2843片在复发/难治性急性髓系白血病患者中的安全性、耐受性、药代动力学和有效性的I/II期临床研究”，主要研究者为上海交通大学医学院附属瑞金医院的李军民教授。I期研究包括剂量递增和扩大入组研究两部分，主要研究目的是评估MRX2843片在复发/难治性急性髓系白血病患者中的安全性和耐受性，探索最大耐受剂量（MTD）和Ⅱ期推荐剂量（RP2D），初步制定合理的给药方案。

△MRX2843作用机理图

MRX2843是一种新型、口服有效的、强效的Mer酪氨酸激酶（MerTK）和FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）双重抑制剂。2017年7月，宝运莱药业通过战略合作获得MRX2843在中国区域的权益，负责MRX2843在中国的研发及申报工作。2019年1月，公司收到国家药品监督管理局（NMPA）签发的《临床试验通知书》，MRX2843片符合药品注册的有关要求，同意按照提交的方案开展实体瘤及血液系统肿瘤的临床研究（受理号：CXHL1800200，CXHL1800201，CXHL1800202）。 MRX2843 在美国已经开展用于晚期实体瘤的Ⅰ期临床研究，血液系统肿瘤适应症已获FDA批准临床。在中国，晚期实体瘤及血液瘤的Ⅰ期临床研究目前也均已启动。

宝运莱药业副总裁季东表示，MerTK 和 FLT3 是血液瘤或实体瘤治疗的重要靶点，这两种激酶参与了许多肿瘤相关的发生和发展的信号通路，在多种肿瘤中均有过表达或者异变，同时 MerTK 在免疫系统的调节中也发挥重要的作用。MRX2843 通过抑制肿瘤细胞以及肿瘤微环境中固有免疫细胞上的 MerTK 和FLT3，从而影响其关键信号传导通路来影响肿瘤生长的能力或通过免疫调节对肿瘤进行治疗。 截至目前，全球暂无任何临床或上市药物同时针对MerTK和FLT3两个靶点起作用。MRX2843具有广阔的治疗前景，期待在合作中心和专家们的帮助下，加快推进临床研究进程，争取早日填补国内外空白，为患者提供新的治疗方案选择。