宝运莱

9 月 2 日，宝运莱药业 BPI-43487 项目 I 期临床研究第一例受试者成功入组，顺利完成首次给药。该研究全称为“BPI-43487 胶囊在晚期实体瘤患者中的 Ⅰ 期临床研究”，主要研究者为北京肿瘤医院沈琳教授。I 期研究包括剂量递增和扩大入组两部分，主要目标是评估 BPI-43487 胶囊在晚期实体瘤患者中的安全性和耐受性，确定 II 期推荐剂量（RP2D）。

BPI-43487 是由宝运莱药业自主研发的拥有完全自主知识产权的小分子化合物，是一个全新结构的高选择性的 FGFR4 激酶抑制剂，拟治疗携带FGF19 扩增、FGF19 过表达或 FGFR4 过表达的肝细胞癌/胆管细胞癌等实体瘤。

△BPI-43487作用机理图

根据化学药品注册分类改革工作方案公告，BPI-43487胶囊为“境内外均未上市的创新药”，其注册分类为化学药品 1 类。2020 年 12 月，宝运莱药业收到国家药品监督管理局（NMPA）签发的《药物临床试验批准通知书》（通知书编号: 2020LP00879、2020LP00880），BPI-43487 胶囊符合药品注册相关法规要求，同意按照提交的方案开展实体瘤的临床研究。

宝运莱药业资深副总裁兼首席科学家王家炳博士表示，到目前为止，国内外均无特异性靶向 FGFR4 的小分子抑制剂上市。BPI-43487作为新型强效、选择性 FGFR4 小分子口服抑制剂，可通过特异性不可逆结合到 FGFR4 激酶结构域的 ATP 结合位点来抑制 FGFR4 催化活性，降低其下游蛋白的磷酸化水平，阻断下游调控肿瘤细胞增殖、存活的信号通路的激活，从而达到抗肿瘤作用。临床前研究结果显示其具有良好的安全性、耐受性、选择性和抗肿瘤活性，期待该药物在临床研究中取得良好进展，早日使患者获益。